Требования, предъявляемые к химиотерапевтическим

препаратам. Химиотерапевтический индекс

К химиотерапевтическим препаратам, предназначаемым для терапевтических целей, предъявляются определённые требования.

Основные:

— максимальное антимикробное действие на возбудителя в минимальных концентрациях;

— специфичность антимикробного действия;

— безвредность для организма хазяина;

— сохранение активности в биологическом организме;

— медленное привыкание;

— сохранение активности при длительном хранении.

Дополнительные:

— хорошая растворимость и выводимость из организма;

— сохранение активности в выделениях организма;

— выведение из организма определёнными путями.

Химиотерапевтический индекс (ХТИ). Термин ввёл П. Эрлих для характеристики качества химиопрепарата.

Требования, предъявляемые к химиотерапевтическим ДС (минимальная терапевтическая доза)

ДТ(максимально переносимая доза)

При значениях ХТИ меньше единицы препарат может быть использован как лечебный. Чем меньше индекс, тем больше разница между переносимой и лечебной дозой – тем препарат эффективнее.

4.2. Основные группы химиотерапевтических препаратов

Сульфаниламидные препараты (носульфазол, сульфодимезин, бисептол, уросульфан и др.) – антиметаболиты, препятствуют образованию жизненно важной для микроорганизмов фолиевой кислоты, подавляют синтез пуринов. Аналоги изоникотиновой кислоты (тубазид, изониазин, фтивазид) – относятся, как и сульфаниламидные препараты, к метаболитам; обладают бактериостатическим действием в отношении микобактерий туберкулёза.

Производные нитрофуранов (фурацилин; фуразолидон, фуразолин и др.) оказывают антибактериальное действие, главным образом, за счёт нарушения биоэнергетических процессов, протекающих в бактериальной клетке.

Производные оксихинолина (нитроксолин, фарингосепт) нарушают энергетический метаболизм бактерий.

Производные хинолонов (налидиксовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин) ингибируют активность ДНК – топоизомеразы, что препятствует транскрипции, оказывают бактерицидное действие на энтеробактерии (в том числе на антибиотикорезистентные штаммы), но неактивны в отношении стафилококков, стрептококков, клостридий и других грамположительных бактерий.

Производные нитромидазола (метронидазол) проявляют антимикробное действие за счёт восстановления нитрогрупп препарата в нитрозогидроксиламиногруппы, что приводит к его накоплению в клетке и вызывает множественные нарушения структуры ДНК.

Соли тяжёлых металлов, например, соли висмута (бийохинол и бисмоверол) применяются при лечении сифилиса. Механизм их действия на возбудителя обусловлен подавлением активности ферментов, содержащих сульфгидрильные группы.

Антибиотики

Антибиотики – биологически активные вещества, выделяемые микробами, растениями, тканями живого организма, их производные и полученные синтетическим путём аналоги, способные в низких концентрациях in vitro и in vivo избирательно подавлять рост и размножение микроорганизмов и некоторых опухолевых клеток.

Случайные записи:

Требования предъявляемые к устройствам РЗА


Похожие статьи:

Добавьте постоянную ссылку в закладки. Вы можете следить за комментариями через RSS-ленту этой статьи.
Комментарии и трекбеки сейчас закрыты.